Гепазолон

Регистрационный номер: ЛСР-005079/09
Торговое название препарата: Гепазолон
Лекарственная форма: суппозитории ректальные.

Состав.1 суппозиторий содержит:
Активные компоненты: гепарина натрия 120 МЕ, преднизолона 1,7 мг, лидокаина гидрохло-рида 10 мг;
Вспомогательные вещества: витепсола Н 15 – достаточное количество для получения суппо-зитория массой 1,0 г.

Описание. Суппозитории белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармокотерапевтическая группа: Геморроя средство лечения.

Код ATX: С05ВА53

Фармакологические средства.
Фармакодинамика.
Фармакологическое действие определяется свойствами входящих в препарат компонентов.
Гепарин препятствует образованию тромбов, предотвращает коагуляцию крови в геморрои-дальных узлах, обладает противоотечным действием, способствует регенерации соединительной ткани, ускоряет заживление и уменьшает число рецидивов заболевания. Гепарин ингибирует реакции, вызывающие коагуляцию крови и образующие фибриновый тромб. Гепарин в данной дозировке в комбинации с антитромбином III плазмы крови ингибирует тромбоз, дезактивируя фактор Ха, а также ингибируя конверсию протромбина в тромбин. Гепарин препятствует формированию стабильного фибринового тромба, ингибируя активацию фибринстабилизирующего фактора. Гепарин проявляет также противовоспалительное действие, влияя на эндотелий сосудов, препятствует отеку.
Преднизолон принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов средней продолжительности действия, уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, простагландина, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Уменьшает экссудацию благодаря вазоконстрикторному действию. Подавляет действие макрофагов, клеток-мишеней, цитокинов, которые участвуют в развитии аллергических реакций. Предотвращает доступ сенсибилизированных T-лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням. Оказывает противовоспалительное, противоэкссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление и сопутствующие субъективные ощущения (зуд, жжение, боль, ощущение влажности вследствие экзематозных изменений) в аноректальной области.
Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Комбинированным действием составных частей препарата достигается наилучший эффект.
Фармакокинетика.
Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем постепенно транспортируются посредством портальной циркуляции в печень, там биотрансформируются окисляющими ферментами в метаболиты и выводятся через почки. Период полувыведения гепарина составляет 1 – 1,5 ч, преднизолона - 18-36 часов. Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем При ректальном применении часть лидокаина (35 %) подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в крови лидокаина достигает через 2 ч. Лидокаин быстро метаболизируется в печени и выводится через почки. Часть лидокаина подвергается энтерогепатической циркуляции и выводится с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.

Показания к применению
Наружный и внутренний геморрой, в том числе острый, тромбофлебит геморроидальных вен перианальной области, свищи, экзема, зуд в области ануса, вызванный воспалением, анальные трещины, подготовка к оперативному вмешательству в аноректальной зоне, в составе комплексной терапии тромбированного и оперированного геморроя.

Противопоказания.
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Вирусные, грибковые, туберкулезные и другие инфекционные процессы аноректальной области, нарушения коагуляционной системы с предрасположенностью к кровотечениям.
- Беременность и период лактации.
- Детский возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы.
При внутреннем геморрое суппозиторий вводить в полость прямой кишки 1-2 раза в сутки.
При наружном геморрое суппозиторий вводить в задний проход неполностью – его основание должно прощупываться снаружи. Придерживайте анус марлевой салфеткой до полного таяния суппозитория (2–3 мин), иначе суппозиторий «провалится» в прямую кишку, не оказав лечебного действия.
Курс лечения – 7 дней.
По рекомендации врача курс может быть продлен до 14 дней.

Побочное действие.
Препарат обычно хорошо переносится. При рекомендуемой дозе препарата побочных эффектов не выявлено.
При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, 'стероидный' сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны аритмии, брадикардия (у предрасположенных пациентов), ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышенное потоотделение.
Возможны аллергические реакции вызванные лидокаином и гепарином в виде зуда и раздражения ануса.

Особые указания.
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на др. селективные блокаторы 5-HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.
Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Форма выпуска.
Суппозитории ректальные. По 5 штук в контурной ячейковой упаковке из пленки поливи-нилхлоридной. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Срок годности.
2 года. По истечении срока годности препарат не использовать.

Условия хранения.
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту врача.

Производитель.
ООО 'АЛЬТФАРМ'
142073, Московская обл., Домодедовский р-н, д.Судаково, д/о «Лесное»
тел./факс: (495) 234-46-40